O que é cloridrato de estaquidrina?
O cloridrato de estaquidrina é um pó cristalino amarelo claro ou esbranquiçado. É facilmente solúvel em água e álcool, ácido diluído, insolúvel em éter e clorofórmio. Pode aumentar o fluxo sanguíneo nutricional das artérias coronárias e do miocárdio, reduzir a quantidade de necrose das células miocárdicas, reduzir a resistência vascular, melhorar a microcirculação, diminuir a frequência cardíaca, reduzir o débito cardíaco, etc. Tem os efeitos de expectoração, antitussígeno e relaxamento do músculo liso brônquico. Portanto, é amplamente utilizado nas áreas de medicina, produtos de saúde e cosméticos.
Benefícios do cloridrato de estaquidrina
1. Efeitos no útero
A estaidrina tem um efeito contrátil na atividade uterina e pode contrair significativamente o útero isolado.
O uso de {{0}}.12 e 0.18 g·mL de cloridrato de estaquidrina para atuar no útero isolado de ratos com espasmo induzido por ocitocina pode aumentar significativamente a frequência e a amplitude da contração. Ao mesmo tempo, tem o efeito de reduzir a hemorragia pós-parto e promover o reparo uterino no útero após o aborto. O uso de estaquidrina sintetizada artificialmente 0.009, 0,018, 0,036 g·kg para gavagem de mifepristona mais misoprostol para induzir sangramento uterino funcional em ratos pode reduzir significativamente a quantidade de sangramento uterino após o aborto. O mecanismo está relacionado à redução do conteúdo de óxido nítrico (NO) no músculo liso uterino dos ratos modelo e ao aumento do conteúdo de endotelina (ET), um fator vasoconstritor no músculo liso uterino, promovendo assim o reparo do tecido endometrial. Os camundongos com aborto induzido por drogas foram gavados com mifepristona RU486 a 2,5, 5 e 10 mg kg de cloridrato de estaquidrina. Os resultados mostraram que a quantidade de sangramento uterino foi significativamente reduzida. O mecanismo estava relacionado à regulação positiva da expressão proteica de interleucina-12 (IL-12) e interleucina-6 (IL-6), promovendo a expressão do fator de transcrição específico de linfócitos Th1 (T-bet) e do receptor órfão relacionado ao receptor de ácido retinoico, e inibindo a expressão de mＲNA da proteína de junção GATA (GATA-33) e da proteína forkhead 3 (Foxp3).
2. Anti-inflamatório e anti-endotoxina
Possui efeitos anti-inflamatórios e anti-endotoxinas óbvios.
Ratos com granuloma induzido receberam 24 e 12 mg·kg de estaquidrina por gavagem com bolas de algodão por 7 dias consecutivos. Os resultados mostraram que a massa do granuloma foi significativamente reduzida, com taxas de inibição de 35,04% e 26,55%, respectivamente. Ratos com pleurisia receberam 24 e 12 mg·kg de estaquidrina por gavagem com carragenina por 7 dias. Os resultados mostraram que o volume de derrame pleural em ratos foi significativamente reduzido, e os níveis de fatores inflamatórios como prostaglandina E2 (PGE2), IL-1 e fator de necrose tumoral- (TNF- ) no derrame pleural de ratos foram reduzidos. Ao mesmo tempo, estaquidrina 32, 16 e 9 mg·kg foi administrada a camundongos normais por gavagem por 7 dias consecutivos, o que pode reduzir significativamente o inchaço da orelha de camundongos induzido por xileno, com taxas de inibição de 36,84% e 27,63%, respectivamente. O modelo de desafio de camundongo ICR foi induzido por injeção intraperitoneal de endotoxina bacteriana ( LPS) com 10 mg·kg de estaquidrina. Os resultados mostraram que os camundongos modelo ganharam peso, reduziram significativamente o índice intestinal e melhoraram o dano ao tecido patológico intestinal.
3. Efeitos no sistema sanguíneo
1) Proteger as células endoteliais vasculares
O modelo de lesão de célula endotelial (EC) induzido por 1 mg·L de LPS foi intervencionado por 1, 5 e 1{{20}} mg·L de estaquidrina. Foi descoberto que a estaquidrina poderia inibir significativamente a secreção de tromboxano B2 ( TXB2 ) por células endoteliais. A administração de 1 × 10-8, 1 × 10-7, 1 × 10-6 e 1 × 10-5 mol·L de estaquidrina ao modelo de lesão de células endoteliais da veia umbilical humana (HUVEC) induzida por hipóxia-reoxigenação reverteu a viabilidade das células endoteliais e as atividades da superóxido dismutase (SOD) e da glutationa peroxidase (GSH-Px), reduziu o conteúdo de lactato desidrogenase (LDH), malondialdeído (MDA) e o nível de expressão de ET-1 e inibiu a expressão do fator tecidual (FT) nos níveis de mＲNA e proteína. O modelo de envelhecimento da célula endotelial CPAE, CCL-209 induzido por 30 mmol·L de glicose foi intervindo por 0,1 mmmol·L de estaquidrina por 48 horas, e as células endoteliais permaneceram principalmente na fase G0/G1. Seu mecanismo de proteção da célula endotelial foi relacionado à redução da expressão de múltiplos genes supressores de tumor p16INK4a e sirtuína tecidual-1 (SIＲT1). A atividade protetora da estaquidrina nas células endoteliais vasculares pode ser um dos mecanismos importantes para reduzir a hemorragia pós-parto.
2) Anticoagulação e vasodilatação
A estahidrina tem efeitos anticoagulantes e antiagregantes plaquetários. Os ratos com estagnação do qi frio e estase sanguínea receberam estaquidrina sintética artificial {{0}}.009, 0,018, 0,036 g·kg por gavagem com adrenalina combinada com banho frio de água gelada por 7 dias consecutivos. Os resultados mostraram que o tempo de protrombina (TP) e o tempo de tromboplastina parcial ativada (TTPA) foram significativamente prolongados, enquanto o nível de TXB2 foi significativamente reduzido e a proporção de 6-ceto-prostaglandina F1 (6-ceto-PGF1) para TXB2 foi aumentada.
4. Efeitos nos rins
1) Diurese
A gavagem de 25 mg·kg de estaquidrina em ratos normais mostrou um aumento significativo no volume de urina, atingindo um pico em 2 horas. A análise de urina mostrou que o efeito principal foi aumentar a excreção de Na+ e reduzir a excreção de K+. Além disso, a excreção de Cl- também foi aumentada.
2) Proteger os rins
Tem um efeito antiapoptótico nas células epiteliais tubulares renais. Os ratos com fibrose intersticial renal induzida por obstrução ureteral unilateral receberam estaquidrina 93, 46, 23 mg kg por 14 dias consecutivos. Os resultados mostraram que ela poderia reduzir significativamente o índice de lesão tubular dos ratos modelo e aliviar o grau de fibrose intersticial renal. O mecanismo foi relacionado à regulação positiva da expressão das proteínas de estresse do retículo endoplasmático GＲP78 e GＲP94 no tecido renal do rato. O estudo descobriu que a estaquidrina poderia reduzir significativamente o índice de lesão intersticial tubular, creatinina sérica e níveis de nitrogênio da ureia em ratos com obstrução ureteral unilateral. O mecanismo foi relacionado à redução da ativação da Caspase-12 e Caspase-9 na via de apoptose mediada por células renais. O modelo de rato de insuficiência renal crônica induzida por adenina (200 mg kg) foi tratado com polissacarídeo de astrágalo (400 mg·kg) e estaquidrina (5 mg·kg) por 7 semanas consecutivas. Os resultados mostraram que a combinação de polissacarídeo de astrágalo e estaquidrina poderia reduzir significativamente a perda de peso de ratos modelo, reduzir significativamente o índice renal, reduzir os níveis de creatinina sérica e nitrogênio ureico e reduzir significativamente a expressão de Cx40 e Cx45 no tecido renal. O modelo de lesão de célula epitelial tubular renal (NRK52E) induzida por peróxido de hidrogênio (H2O2) foi tratado com cloridrato de estaquidrina 14,04, 28,08, 42,12 mg·L por 24 h. Os resultados mostraram que 14,04 mg·L de cloridrato de estaquidrina podem reduzir a apoptose de células epiteliais tubulares renais ao aumentar a expressão da proteína Bcl-2.
5. Efeitos no sistema cardiovascular
1) Anti-isquemia miocárdica
O modelo de rato de isquemia-reperfusão miocárdica aguda induzida por ligadura da artéria coronária foi induzido por injeção na veia da cauda de 3, 6 e 12 mg·kg de estaquidrina. Os resultados mostraram que dentro de 145 minutos após a administração, o LDH sérico, atividade da creatina quinase (CK), troponina (TcTnT) e conteúdo de MDA dos ratos modelo foram significativamente reduzidos, e a atividade da SOD e o nível de NO foram aumentados. Os camundongos com isquemia miocárdica aguda induzida por injeção subcutânea de 20 mg·kg de isoproterenol receberam 5 e 10 mg·kg de estaquidrina por 7 dias consecutivos. Os resultados mostraram que a onda T anormal no eletrocardiograma foi reduzida, a atividade da LDH no soro dos camundongos foi reduzida e o grau de dano patológico do tecido miocárdico foi aliviado, mas alguma contração e ruptura da fibra miocárdica ainda foram observadas.
2) Proteger os cardiomiócitos
Ele atua no modelo de hipertrofia de cardiomiócitos de ratos neonatais induzida por norepinefrina (NE). Os resultados mostram que a estaquidrina reduz significativamente a área de superfície dos cardiomiócitos, reduz significativamente o conteúdo de proteína dos cardiomiócitos, reduz proteína/DNA, melhora a capacidade de captação de cálcio do retículo sarcoplasmático dos mastócitos miocárdicos e a atividade da trifosfatase de cálcio do retículo endoplasmático do músculo liso (SERCA), e reduz significativamente o conteúdo de peptídeo natriurético endotelial intracelular (ANP) e peptídeo natriurético cerebral (BNP).
6. Antioxidante
Cloridrato de estaquidrinatem efeitos antioxidantes. O modelo de pleurisia em ratos foi induzido pela administração oral de carragenina com estaquidrina 24 e 12 mg·kg. Os resultados mostraram que ele poderia reduzir significativamente o conteúdo de MDA no soro dos ratos modelo e aumentar a atividade da SOD sérica. Os camundongos modelo de isquemia miocárdica aguda induzidos pela injeção subcutânea de isoproterenol 20 mg·kg com estaquidrina 5 e 10 mg·kg foram estudados por 7 dias consecutivos. Foi descoberto que cada grupo de dose poderia reduzir significativamente o conteúdo de MDA no soro dos camundongos.
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